Meccanismo di azione dei farmaci (farmacodinamica e farmacocinetica)

Target dei nuovi anticoagulanti orali rispetto al warfarin nella cascata della coagulazione

Adattato da: G. Dal Cortivo, L. Bozzini, R. Facchinetti. iNFOfARMA n.1 – 2014

Il meccanismo d’azione del warfarin è dovuto alla sua azione di antagonista della vitamina K.
Vari fattori della coagulazione (la protrombina ed i fattori VII, IX e X) per poter divenire attivi devono subire delle modificazioni post-traduzionali che consistono nella carbossilazione di alcuni residui di acido glutammico, al fine di generare l’acido γ-carbossiglutammico.
Durante la reazione di carbossilazione la vitamina K, che fissa e poi cede la molecola di CO2, viene trasformata in vitamina K epossido che viene poi riconvertita nella forma precedente tramite una specifica riduttasi. Questo enzima è il bersaglio dell’azione del warfarin, il quale ne determina l’inibizione.
I NAO invece inibiscono direttamente l’azione della trombina (Dabigatran) o del fattore X attivato (Rivaroxaban e Apixaban).

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